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钆喷酸葡胺 CAS86050-77-3

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最后更新: 2017-05-17 19:56
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公司基本资料信息
详细说明

中文名称:钆喷酸葡胺
中文同义词:二乙烯三胺五醋酸钆双葡甲胺;钆喷酸葡甲胺;钆喷酸葡胺
英文名称:Gadopentetatedimeglumine
英文同义词:GadopenteticAcidDimeglumineSalt;Acidegadopentetique[French];GADOPENTETATEMEGLUMINE;Gadolinium[bis[2-[(carboxylatomethyl)(carboxymethyl)amino]ethyl]amino]acetate1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol(1:2);Gadopentetatedimeglumine
CAS号:86050-77-3
分子式:C14H20GdN3O10.2C7H17NO5
分子量:938
EINECS号:
相关类别:
Mol文件:86050-77-3.mol
钆喷酸葡胺  CAS86050-77-3


钆喷酸葡胺性质



药理作用及应用钆喷酸葡胺为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微有甜味,极易溶于水。含钆16.76%。它是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂。是钆和二乙基精氨酸五乙酸(DTPA)螯合物的N-甲基葡萄糖胺盐,经静脉注射给药。
在生物体内,钆喷酸葡胺的作用与其他高度亲水、生物惰性化合物相同,静脉注入后,很快分布于细胞外液,并以原形通过肾小球而排泄。本品为极亲水性物质,与蛋白质结合能力极微。用全身放射自显影方法测定,证明在注射后1h和24h后90%以上经肾排泄。极少量可在肠道中检出,在皮肤中未检出。当肾功能严重损害时,本品在体内停留延长。此时可用体外血液透析排出残余的钆泮替酸葡胺。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织。
临床应用:
1.颅脑及脊柱的磁共振成像:
特别是用于肿瘤的显示及鉴别。协助诊断可疑的脑(脊)膜瘤、(听)神经鞘瘤、侵入性肿瘤(如神经胶质瘤)及转移瘤;显示较小和(或)等信号肿瘤及手术或放疗后复发瘤;鉴别诊断少见肿瘤,如成血管细胞瘤、室管膜瘤及垂体微小腺瘤;进一步确定非脑源性肿瘤的扩散情况。
在脊柱的磁共振成像:区分脊髓内和脊髓外肿瘤;在已知的空腔性病变中显示出肿瘤实质的部位;确定脊髓内肿瘤扩散情况。
2.全身磁共振成像:包括面颅、颈部、胸部、腹部、女性乳房、骨盆腔及肢体等部位。
药动学口服不吸收。静注后1分钟血液和组织中浓度达高峰,消除半衰期约20分钟。在血管丰富、细胞外液较多的组织和被病变破坏的血脑屏障处产生强化作用,但不能穿透健康完整的血脑屏障。本品为分子量较大的螫合物,不在细胞内堆积,主要以原形迅速经肾脏由尿中排泄。静注后3小时约80%通过肾小球滤过,经肾小管后由肾排出,24小时尿中可排出注射量的90%以上,肾功能不良者略减慢。约7%由粪便中排出。动物试验表明,低于用药量的大约0.2%可进入乳汁。
合成路线第一步:钆喷酸的合成
钆喷酸葡胺  CAS86050-77-3
第二步:钆喷酸葡胺的合成
钆喷酸葡胺  CAS86050-77-3

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